Jennifer Le

, Pharm
D, MAS, BCPS-ID, FIDSA, FCCP, FCSHP, Skaggs School of Pharmacy và Pharmaceutical Sciences, University of California San Diego


Sinh khả dụng của thuốc đề cập đến mức độ và tốc độ mà sinh hoạt đó các phân tử gồm hoạt tính (thuốc hoặc chất chuyển hóa của thuốc) đi vào hệ thống tuần hoàn, từ bỏ đó cho vị trí tác dụng.

Bạn đang xem: Sinh khả dụng là gì? của thuốc là gì? sinh khả dụng là gì


Sinh khả dụng của một thuốc đa số được xác minh bởi đặc điểm của dạng liều dùng, phụ thuộc 1 phần vào dạng bào chế và bí quyết của nó. Sự khác biệt về sinh khả dụng giữa những công thức của một thuốc độc nhất vô nhị định hoàn toàn có thể có chân thành và ý nghĩa lâm sàng; bởi đó, nên biết các công thưc của một thuốc gồm tương đương.


Tương đương hóa học chỉ ra rằng các thành phầm thuốc bao gồm chứa và một hỗn hợp gồm hoạt tính ở cùng một lượng và đáp ứng các tiêu chuẩn chỉnh quy định hiện nay; mặc dù nhiên, những thành phần không tồn tại hoạt tính trong các thành phầm thuốc rất có thể khác nhau. Tương đương sinh học cho rằng các sản phẩm thuốc, khi thực hiện một chính sách liều tương đồng trên thuộc một người mắc bệnh sẽ đã có được nồng độ thuốc trong ngày tiết tương với mô như nhau. Tương đương điều trị chỉ ra rằng các thành phầm thuốc, khi sử dụng một chế độ liều giống hệt trên cùng một người bệnh sẽ cho tính năng điều trị và tính năng không mong muốn như nhau.


Các sản phẩm tương đương sinh học dự con kiến sẽ tương đương về phương diện điều trị. Không tương đương điều trị (ví dụ, nhiều tác dụng không ước muốn hơn, kết quả thấp hơn) thường xuyên được phát hiện tại trong quá trình điều trị lâu dài khi người bệnh được điều trị ổn định tại một dạng thuốc với được thay thế bằng dạng khác không tương đương.


Đôi khi vẫn có tương tự điều trị mặc dù có sự khác biệt về sinh khả dụng. Ví dụ, phạm vuonxavietnam.net chữa bệnh (tỷ lệ nồng độ tối thiểu gây độc/nồng độ có kết quả trung bình) của penicillin hết sức rộng, kết quả và độ an ninh thường không bị tác động do sự khác biệt không to về mật độ trong ngày tiết tương bởi sự khác hoàn toàn về sinh khả dụng giữa các thành phầm penicillin. Ngược lại, so với thuốc bao gồm phạm vuonxavietnam.net điều trị tương đối hẹp, sự khác biệt về sinh khả dụng có thể gây ra không tương đương điều trị xứng đáng kể.



Các thuốc uống phải trải qua thành ruột và sau đó qua tuần hoàn cửa gan; cả hai đều là phần đa vị trí thường xẩy ra chuyển hóa pha đầu (sự chuyển hóa ra mắt trước khi thuốc vào hệ thồng tuần hoàn). Vị đó, nhiều nhiều loại thuốc hoàn toàn có thể được chuyển hóa trước lúc đạt nồng độ đầy đủ trong máu tương. Dạng uống của các thuốc ít tổ hợp trong nước, hấp thụ chậm thường có sinh khả dụng thấp.


Không đủ thời hạn để xẩy ra hấp thu qua con đường tiêu hóa (GI) là một vì sao phổ vươn lên là gây sinh khả dụng thấp. Giả dụ thuốc không hòa chảy hoặc ko thấm qua màng biểu mô (ví dụ, thuốc bị ion hóa cao và phân cực), thời hạn tại vị trí hấp thu có thể không đủ. Trong những trường đúng theo như vậy, sinh khả dụng rẻ và không giống nhau nhiều.


Tuổi, giới tính, hoạt động thể chất, đẳng cấp gen di truyền, căng thẳng, các rối loàn (ví dụ như sút axit dịch vị, hội hội chứng hấp thu kém), hoặc phẫu thuật tiêu hoá trước kia (ví dụ như phẫu thuật điều trị to phì) cũng có thể có thể ảnh hưởng đến sinh khả dụng của thuốc.


Các bội phản ứng hóa học làm giảm sự hấp thu có thể làm bớt sinh khả dụng. Bao hàm sự hình thành phức tạp (ví dụ như thân tetracyclin và những ion sắt kẽm kim loại đa hóa trị), thủy phân bởi vì axit bao tử hoặc các enzym tiêu hóa (ví dụ như thủy phân penicillin cùng cloramphenicol palmitat), phối hợp trong thành ruột (ví dụ như isoproterenol liên phù hợp với sulfo), hấp phụ thuốc (ví dụ như digoxin bị hấp phụ vì chưng cholestyramin), với sự dàn xếp chất của hệ vuonxavietnam.net khuẩn trong tâm địa ruột.


Sinh khả dụng sinh hay được đánh giá bằng cách xác định diện tích dưới mặt đường cong mật độ – thời gian trong máu tương (AUC – coi hình Đại diện cho quan hệ giữa mật độ trong ngày tiết tương và ít ngày sau một... Tương quan thời gian - độ đậm đặc thuốc trong huyết tương sau khi dùng liều uống mang định duy nhất.

*
). Hiểu rằng AUC, có thể tính được giá trị sinh khả dụng. AUC tỷ lệ thuận với tổng lượng thuốc ngơi nghỉ dạng không đổi vào hệ thống tuần hoàn. Các thuốc hoàn toàn có thể được coi là tương đương sinh học về nút độ vận tốc hấp thu nếu đường cong mật độ thuốc trong máu tương của các thuốc ông chồng khít lên nhau.


*

Nồng độ dung dịch trong huyết tương tăng theo cường độ hấp thu; nồng độ về tối đa (đỉnh) trong tiết tương đã đạt được khi vận tốc thải dung dịch bằng vận tốc hấp thu. Xác minh sinh khả dụng dựa vào nồng độ đỉnh trong huyết thanh hoàn toàn có thể gây nhầm lẫn do vuonxavietnam.netệc đào thải thuốc ban đầu ngay lúc thuốc vào hệ tuần hoàn. Thời gian đạt độ đậm đặc đỉnh (khi nồng độ thuốc đạt nồng độ về tối đa trong huyết tương) là chỉ số bình thường được sử dụng rộng thoải mái về vận tốc hấp thu, sự hấp thụ càng chậm, thời gian đạt độ đậm đặc đỉnh càng dài.


Đối với những thuốc được bài xích tiết hầu hết ở dạng không đảo qua nước tiểu, rất có thể ước tính sinh khả dụng bằng phương pháp đo tổng lượng dung dịch được bài tiết sau một liều đơn. Lý tưởng nhất, thủy dịch được giữ lại lại trong tầm 7 mang đến 10 lần thời gian bán thải của thuốc để thuốc thải trọn vẹn qua nước tiểu. Sau khi dùng nhiều liều, hoàn toàn có thể ước tính sinh khả dụng bằng cách đo lượng thuốc không đổi trong thủy dịch 24 giờ ở đk ổn định.

Xem thêm: Trong Tin Học Sơ Đồ Khối Là Gì? ? Tầm Quan Trọng Và Ứng Dụng Của Sơ Đồ Khối



phiên bản quyền © 2023 Merck và Co., Inc., Rahway, NJ, USA và những chi nhánh của công ty. Bảo lưu mọi quyền.

Mang đến đến quý vị Merck & Co, Inc., Rahway, NJ, USA (được call là MSD phía bên ngoài Hoa Kỳ cùng Canada) —chuyên thực hiện khoa học tập tiên tiến hàng đầu để quan tâm và nâng cấp cuộc sống trên toàn nắm giới. Tham khảo thêm về Cẩm nang MSD Manuals và cam đoan của công ty chúng tôi về kỹ năng Y khoa Toàn cầu.




Bản quyền © 2023 Merck & Co., Inc., Rahway, NJ, USA và các chi nhánh của công ty. Bảo lưu các quyền.

Để biết ý nghĩa sâu sắc của thuật ngữ sinh khả dụng, đề nghị phải ban đầu biết bắt đầu từ nguyên của nó. Vào trường hòa hợp này, chúng ta cũng có thể xác định rằng kia là công dụng của tổng của nhị phần được sáng tỏ rõ ràng: -Tên danh tự "bios", có thể được dịch là "cuộc sống". -Sự sẵn bao gồm từ có bắt đầu Latinh với đó là hiệu quả của sự phối kết hợp của các thành phần này: tiền tố "dis-", tức là "từ bên trên xuống dưới"; rượu cồn từ "ponere", đồng nghĩa tương quan với "pone"; hạt "-ible", hoàn toàn có thể được dịch là "có thể"; cùng hậu tố "-dad", có nghĩa là "chất lượng".

Sinh khả dụng

Sinh khả dụng, một từ nhưng Học vuonxavietnam.netện hoàng gia Tây Ban Nha ( RAE ) không có trong tự điển của nó, là một trong những thuật ngữ chỉ tốc độ cùng số lượng nhưng mà một loại thuốc được hấp thụ cùng đạt mang đến điểm tác dụng trong cơ thể.

Nói bí quyết khác, tính khả dụng sinh học tập đề cập mang đến thời gian cùng tỷ lệ nhưng mà thành phần hoạt chất đạt được mục tiêu điều trị (vị trí của cơ thể nơi nó cải tiến và phát triển hành động). Sinh khả dụng này được phản chiếu trong phép đo trong máu của các thông số của thuốc được đề cập, từ mức độ dành được trong lưu giữ thông hệ thống của cá nhân.

Nồng độ hoạt chất cao nhất trong huyết tương hoặc trong máu ; thời hạn mà nồng độ được ghi lại; và khu vực tồn tại dưới mặt đường cong nồng độ trong tiết tương theo thời hạn là các thông số kỹ thuật chính của sinh khả dụng.

Có thể khẳng định rằng tính khả dụng sinh học tập đề cập cho tỷ lệ phần trăm của nguyên tắc hoạt động được tìm kiếm thấy trong tiết tương. Định dạng của thuốc (vuonxavietnam.netên nang, vuonxavietnam.netên nén, v.v.), đường dùng (uống, tiêm tĩnh mạch, tại chỗ) và những yếu tố khác khiến cho sinh khả dụng vậy đổi.

Sinh khả dụng, theo phong cách này, có thể cho thấy hiệu trái của một một số loại thuốc thay đổi theo phương pháp phân phối. Và một lượng của một thành phần vận động khác nhau ví như nó được dùng dưới dạng vuonxavietnam.netên nhộng hoặc ví như nó được áp dụng tiêm tĩnh mạch, để đặt tên cho một khả năng. Điều này là do, trước khi đạt mang lại lưu thông máu cùng vị trí tác dụng, thuốc yêu cầu vượt qua một trong những rào cản hữu cơ gây ra tổn thất ngơi nghỉ liều ban đầu.


Theo nghĩa này, chúng ta cũng có thể chứng minh rằng câu hỏi tiêm thuốc gồm sinh khả dụng 100% ngay sau đó. Và đó có phải là hoạt hóa học đã được truyền trực tiếp qua máu.

Chính xác là vì vì sao này, khi nói đến một chất được sử dụng, ví dụ, bởi miệng, tính khả dụng sinh học tập bị giảm. Có, nó đã dưới 100%. Đó là cũng chính vì một khi thuốc được đưa vào cơ thể qua miệng, nó phải đi qua thực quản, dạ dày với ruột.

Liên quan cho thuật ngữ liên quan đến bọn chúng tôi, shop chúng tôi phải nhấn mạnh sự vĩnh cửu của một thuật ngữ không giống được thực hiện rất hay xuyên. Chúng tôi đang đề cập tới các gì được điện thoại tư vấn là tương đương sinh học. Đây là một trong những thuật ngữ được thực hiện để kể đến mối quan hệ giữa hai chế phẩm của thuộc một các loại thuốc, với cùng 1 liều lượng và có sinh khả dụng tương tự.

Bài viết liên quan

Trả lời

Email của bạn sẽ không được hiển thị công khai. Các trường bắt buộc được đánh dấu *